抗生素的研发和发展摘要! 抗生素指由细菌、霉菌或其它微生物,在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它生理活性的一类次级代谢有机物。 20 世纪 20 年代末青霉素的发现, 开辟了抗生素化疗的新时代, 许多感染性疾病从此得到了有效控制,随后,各种抗生素的研制、开发与利用迅速发展。故研究新型抗感染类药物具有广阔的市场前景。关键字!定义分类现状发展一、抗生素概述(一)抗生素的定义抗生素是生物(包括微生物、植物和动物在内)在其生命活动中产生的(或由其它方法获得的) ,能在低微浓度下有选择地抑制或杀灭他中生物功能的有机物质。青霉素、链霉素、红霉素等都是人们所熟知的抗生素。(二)抗生素的分类抗生素的种类繁多,性质复杂,用途多样。随着新抗生素的不断出现,需要将抗生素进行分类,以便研究。一般以生物来源、作用对象、作用机制、生物合成途径、化学结构作为分类依据。 1、根据抗生素的化学结构分类(1)、?- 内酰***类抗生素包括青霉素类、头孢菌素和最近发现的一序列抗生素。氨基糖苷类抗生素包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素等。(3)、大环内酯类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。(4)、四环类抗生素如四环素、土霉素等。(5)、多肽类抗生素较重要的有多粘菌素、杆菌肽等。(6)、多烯类抗生素属于这类抗生素的有制霉菌素、***霉素 B等。(7)、苯烃基***类抗生素属于这类抗生素的有***霉素。 2、根据抗生素的生物来源分类(1) 、放线菌产生的抗生素在已发现的抗生素中,有放线菌产生的抗生素占一半以上,放线菌中又以链霉菌属产生的抗生素为最多。(2)、真菌产生的抗生素如青霉素、头孢菌素等。(3) 、细菌产生的抗生素又细菌产生的抗生素的主要来源是多粘杆菌、(4) 、植物及动物产生的抗生素例如从被子植物蒜和番茄中制得的蒜素和番茄素;从动物内脏中制得的鱼素( ekmolin )等。 3、根据抗生素的生物合成途径分类(1)、氨基酸、肽类衍生物如青霉素、头孢菌素等寡肽抗生素。(2)、糖类衍生物如链霉素糖苷类抗生素。(3)、以乙酸、丙酸为单位的衍生物如红霉素等丙酸衍生物。二、抗生素的发展 1、天然抗生素的发展阶段 1928 年, 英国科学家 Alex ander Fleming (1881- 1955) 偶然发现了青霉素(penicillin) 。1938 年,Chain 和Florey 等科学家又成功地从点青霉(penicillium nature) 的培养液中分离制得青霉素。 40 年代初期, 随着培养方法的改良, 青霉素的生产成本大幅度下降,从而很快开始了大规模的工业化生产, 产量迅速增加[3]。由于青霉素的发现, 挽救了无数感染性病人的生命, 科学家 Fleming 、Florey 和Chain 因此同时获得了 1945 年诺贝尔医学生理奖。之后,一系列新抗生素如链霉素(1945) 、***霉素(1947) 、金霉素(1948) 、新霉素(1949) 、土霉素(1950) 、红霉素(1952) 等相继被发现[4],对如肠伤寒、斑疹伤寒及赤痢等有特效。随着抗生素的广泛应用, 细菌对抗生素的耐药性问题也日益引起人们的关注。例如青霉素 G开始使用时只有 8%葡萄球菌对它有耐药性,而到了 1962 年,耐药的葡萄球菌增加到 70% ,呈现逐年上升的趋势。 1958 年?
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